Сколько стоят уколы в глаза Эйлея и Авастин

Луцентис (ранибизумаб) представляет собой лекарственный препарат, основное назначение которого является интравитреальное введение с антивазопролиферативной целью.

Интравитреальная инъекция является одним из самых эффективных методов терапевтического воздействия в современной офтальмологической практике. Таким способом лекарственные препараты могут попадать непосредственно к цели своего влияния – сетчатке глаза для лечении различной тяжелой патологии глазного дна.

Сертифицированным лекарственным средством для интравитреального введения является препарат Луцентис, о котором и пойдет речь в данной статье.

Сколько стоят уколы в глаза Эйлея и Авастин

Что такое Луцентис

Действующим веществом препарата Луцентис является ранибизумаб, который, с биохимической точки зрения, представляет собой фрагмент человеческого рекомбинантного моноклонального антитела, предназначенный для внутриглазного введения.

Многие патологические состояния глазного дна, в том числе влажная форма макулярной дегенерации и диабетическая ретинопатия, сопровождаются разрастанием аномальных по строению и функциональным свойствам новообразованных кровеносных сосудов.

Такие сосуды являются неполноценными, склонны к частым разрывам, что сопровождается кровоизлияниями в сетчатку глаза, стекловидное тело и субретинальное пространство.

Подобный патологический процесс является, по сути, бесконечным и приводит к необратимой потере зрения. Приостановить пролиферацию патологических кровеносных сосудов помогает особая группа препаратов – антивазопролиферативные агенты.

К этой группе и относится ранибизумаб или Луцентис. Укол Луцентиса связывает и, тем самым, блокирует биологическую активность человеческого сосудистого эндотелиального фактора роста (VEGF), что и препятствует росту кровеносных сосудов.

Состав и форма выпуска Луцентиса

Препарат Луцентис представляет собой стерильный бесцветный или бледно-желтый слегка опалесцирующий раствор, находящийся в заполненном производителем одноразовом шприце или стеклянном одноразовом флаконе. Стерильный раствор содержит 10 мг/мл ранибизумаба.

Вспомогательные вещества, содержащиеся в растворе, – гистидин, полисорбат, трегалозы дигидрат. Объем раствора во флаконе – 2,3 мл. Флакон препарата не может быть использован для нескольких пациентов, соответственно один укол Луцентиса рассчитан только на одно интравитреальное введение.

Производитель препарата Луцентис – Novartis Pharma (Швейцария). Хранить препарат необходимо в холодильнике соблюдая температурный режим – 2-8 °C. Замораживать препарат запрещено. Хранить необходимо в защищенном от света месте.

Нарушение условий хранения или транспортировки может повлиять на лечебные свойства препарата.

Сколько стоят уколы в глаза Эйлея и Авастин

Механизм действия Луцентиса

Препарат Луцентис (Ранибизумаб) представляет собой фрагмент антитела к эндотелиальному фактору роста сосудов А (VEGF-A).

Доказано, что именно VEGF-A вызывает неоваскуляризацию и пропотевание жидкости через сосудистую стенку, — процессы, лежащие в основе прогрессирования влажной формы макулярной дегенерации и других заболеваний сетчатки глаза.

Применение Луцентиса приводит к связыванию VEGF-A, препятствуя тем самым взаимодействию молекул данного вещества с одноименными рецепторами (VEGFR1 и VEGFR2). Описываемые рецепторы локализуются на поверхности эндотелиальных клеток, выстилающих внутреннюю стенку капилляров.

Укол Луцентиса приводит к редукции эндотелиальной пролиферации, уменьшению пропотевания жидкости через сосудистую стенку и формированию гораздо меньшего количества новых функционально неполноценных кровеносных сосудов.

По данным фармакокинетического анализа, период полувыведения ранибизумаба из стекловидного тела после укола Луцентиса при использовании стандартной дозировки 0, 5 мг составляет около 9 дней.

Концентрация лекарственного препарата в плазме уменьшается пропорционально его элиминации из полости глазного яблока. Следует отметить, что концентрация ранибизумаба в плазме в 90000 раз меньше его концентрации в полости глазного яблока.

Это означает, что системного действия препарат фактически не оказывает.

Показания к применению Луцентиса

Инструкцией по применению Луцентиса, а также данными множества научных исследований, определены следующие показания к интравитреальному введению данного препарата:

  • Неоваскулярная (влажная) форма макулярной дегенерации.
  • Отек макулы, возникающий в результате окклюзии ретинальной вены.
  • Диабетическая ретинопатия, проявляющая отеком макулы.
  • Хориоидальная неоваскуляризация, вызванная миопией.

Данный список показаний является общим. Необходимость интравитреального введения Луцентиса определяется лечащим врачом для каждого конкретного пациента исходя из клинической картины, а также динамики состояния глазного дна.

Частота приема и дозировка Луцентиса

Препарат Луцентис предназначен исключительно для интравитреального введения. Частота введения и режим дозирования зависит от вида патологии глазного дна:

  • При неоваскулярной (влажной) форме макулярной дегенерации 0,5 мг (0,05 мл 10 мг/мл раствора) укол Луцентиса рекомендовано выполнять с интервалом 1 интравитреальное введение препарата 1 раз в месяц (минимальный промежуток между инъекциями – 28 дней). Во время лечения необходим периодический осмотр глазного дна и контроль остроты зрения. Допустимо урежение введения препарата после 3-хкратного последовательного введения при условии стабилизации состояния и улучшения остроты зрения. Допустимо, чтобы укол Луцентиса выполнялся 1 раз в 3 месяца после последовательного 4-хкратного применения препарата.
  • Базовый режим дозирования при возникающем в результате блокады ретинальной вены отеке макулы, а также при диабетической патологии сетчатки аналогичный — 0,5 мг (0,05 мл 10 мг/мл раствора) Луцентиса рекомендовано для интравитреального введения 1 раз в месяц. Ежемесячный укол Луцентиса должен чередоваться с контролем состояния глазного дна и остроты зрения.
  • Вызванная миопией хориоидальная неоваскуляризация требует интравитреального введения 0,5 мг Луцентиса каждый месяц в течение трех месяцев. По показаниям курс лечения можно повторять.

Контроль динамики заболевания осуществляется посредством оценки остроты зрения, а также проведением флуоресцентной ангиографии и оптической когерентной томографии.

При неоваскулярной форме макулярной дегенерации, а также в случае ассоциированной с патологической миопией хориоидальной неоваскуляризации отсутствие отрицательной динамики по остроте зрения и состоянию сетчатки считается мерой эффективности терапии.

При отсутствии эффекта от нескольких введений Луцентиса врач вправе отменить терапию, не дожидаясь окончания курса лечения. Применение Луцентиса можно сочетать с лазерной коагуляцией сетчатки.

Интравитреальное введение Луцентиса

Интравитреальное введение Луцентиса является оперативным вмешательством на глазном яблоке, поэтому должно проводиться в стерильной операционной.

Оптимальной профилактикой послеоперационных инфекционных осложнений является соблюдение всех правил асептики, а также обработка операционного поля йодсодержащим антисептиком, при отсутствии аллергической реакции на йод.

Перед манипуляцией врач проводит осмотр глазного дня и измерение внутриглазного давления. Толщина иглы для интравитреального введения Луцентиса – 27-30G. Место введения располагается в 3,5-4 мм от лимба, в так называемом pars plana, чтобы не задеть сетчатку и хрусталик.

После прохождения иглы в полость глазного яблока производится постепенное интравитреальное введение Луцентиса в стекловидное тело. Укол Луцентиса является практически безболезненным, поэтому местной анестезии в виде глазных капель или геля с анестетиком достаточно.

Сколько стоят уколы в глаза Эйлея и Авастин
Укол Луцентиса

Контроль внутриглазного давления необходимо проводить в течение 30 минут после интравитреального введения Луцентиса. Также специалистом обязательно проводится контроль перфузии по ретинальной артерии.

Через 3-7 дней после манипуляции необходим офтальмологический осмотр для контроля состояния глазного дна и раннего выявления инфекционных осложнений.

Профилактическое введение антибиотика после интравитреального применения Луцентиса остается на усмотрение лечащего врача.

Противопоказания к введению Луцентиса

Противопоказания к применению описываемого препарата определяются не только свойствами самого лекарственного средства, но и методикой его использования. Существуют ситуации, когда само по себе интравитреальное введение Луцентиса противопоказано тому или иному пациенту. Применение Луцентиса противопоказано в следующих клинических ситуациях:

  • Индивидуальная непереносимость или гиперчувствительность к ранибизумабу, ранее возникавшие аллергические реакции на введение данного препарата.
  • Доказанные инфекционно-воспалительные процессы глазного яблока и периокулярной области.
  • Беременность и период лактации также являются противопоказаниям к применению Луцентиса.
  • Возраст пациента до 18 лет, поскольку научные исследования по применению Луцентиса у пациентов детского возраста не проводились.

Как и показания, так и противопоказания к интравитреальному введению Луцентса определяются лечащим врачом индивидуально для каждого пациента.

Препараты-аналоги Луцентиса

Группа антипролиферативных средств представлена не только Луцентисом. Существуют и другие препараты со схожим механизмом действия. Рассмотрим некоторые из них:

  • Авастин. Действующим веществом данного препарата является бевацизумаб, который по механизму действия схож с ранибизумабом или Луцентисом. Авастин активно применялся с целью химиотерапевтического лечения онкологических заболеваний. Позже были проведены научные исследования и доказана эффективность Авастина, как антипролиферативного агента. Бевацизумаб применяется для терапии диабетической ретинопатии, хориоидальной неоваскуляризации и неоваскулярной макулярной дегенерации.
  • Эйлеа. Действующее вещество данного препарата – афлиберцепт. Данное средство было одобрено для терапии патологии глазного дна в 2011 году. Показания к применению сходи с таковыми у Луцентиса. Особенностью данного средства является его способность связывать не только эндотелиальный сосудистый фактор роста, но и плацентарный фактор роста. Особенностью данного препарата является более продолжительное время действия.
Сколько стоят уколы в глаза Эйлея и Авастин Сколько стоят уколы в глаза Эйлея и Авастин
Авастин (бевацизумб) и препарат Эйлеа (афлиберцепт)

Выбор препарата из группы антивазопролиферативных средств всегда остается за лечащим врачом. Пациента всегда подробно информируют обо всех особенностях, на основании полученной информации он дает согласие на интравитреальное введение Луцентиса или любого другого его аналога.

Луцентис. Цена и стоимость лечения

Цена лечения Луцентисом включает не только стоимость препарата, но и саму процедурой интравитреального введения. Данная процедура, несмотря на кажущуюся несложность, является не менее ответственной манипуляцией, чем другие разновидность вмешательств в офтальмологии.

Существует риск развития инфекционных осложнений после введения препарата в полость глазного яблока. Поэтому подобная манипуляция должна проводиться только высококвалифицированным специалистом в условиях стерильности.

Необходимость проведения интравитреального введения Луцентиса в специализированной операционной, а также использование большого количества расходных материалов и определяет стоимость применения Луцентиса. Цена препарата Луцентис в розничной аптечной сети России составляет 50000-52000 рублей.

Стоимость интравитреального введения препарата колеблется в диапазоне 18000-25000 рублей. Также необходимо помнить о контрольных посещениях офтальмолога в процессе лечения, а также о назначаемых врачом диагностических манипуляциях.

Читайте также:  Поддерживающее лечение при атрофии зрительного нерва у ребенка

Луцентис. Отзывы и рекомендации

Луцентис – один из современных и безопасных антивазопролиферативных агентов, применение которого успешно помогает остановить прогрессирование таких грозных офтальмологических заболеваний, как диабетическая ретинопатия и неоваскулярная (влажная) форма макулярной дегенерации.

Применение Луцентиса имеет большое количество положительных отзывов как среди пациентов с патологией сетчатки, так и среди практикующих врачей-офтальмологов. Его использование помогло сохранить и улучшить зрение огромному количеству пациентов. И если Вам ранее выполнялся укол Луцентиса, будем признательны, если Вы оставите свой отзыв о препарате на нашем сайте на странице Отзывы.

Ведь возможно, что именно Ваш опыт и отзыв о Луцентисе поспособствуют выбору других пациентов.

Авастин® (Avastin®)

Бевацизумаб* (Bevacizumab*) Противоопухолевые средства — моноклональные антитела

Концентрат для приготовления раствора для инфузий 1 фл.
бевацизумаб 100 мг
400 мг
вспомогательные вещества: ?,?-трегалозы дигидрат; натрия дигидрофосфат моногидрат; динатрия фосфат безводный; полисорбат 20; вода для инъекций

во флаконах по 4 или 16 мл, в пачке картонной 1 флакон.

Прозрачная или опалесцирующая жидкость, бесцветная или светло-коричневого цвета.

Фармакологическое действие — противоопухолевое.

Авастин® (бевацизумаб) — рекомбинантное гиперхимерное (гуманизированное, приближенное к человеческому) моноклональное антитело, которое селективно связывается с биологически активным VEGF и нейтрализует его. Авастин® ингибирует VEGF с его рецепторами (Flt-1, KDR) на поверхности эндотелиальных клеток, что приводит к снижению васкуляризации и угнетению роста опухоли.

Бевацизумаб содержит полностью человеческие каркасные участки с определяющими комплементарность участками гиперхимерного антитела мыши, которые связываются с VEGF. Бевацизумаб получают по технологии рекомбинантной ДНК в системе для экспрессии, представленной клетками яичников китайского хомячка. Бевацизумаб состоит из 214 аминокислот и имеет молекулярный вес около 149000 дальтон.

Введение бевацизумаба приводит к подавлению метастатического прогрессирования заболевания и снижению микрососудистой проницаемости при различных опухолях человека, включая рак ободочной кишки, молочной железы, поджелудочной железы и предстательной железы.

Изучалась фармакокинетика препарата Авастин® в различных дозах (0,1–10 мг/кг каждую неделю; 3–20 мг/кг каждые 2 или 3 нед; 5 мг/кг каждые 2 нед или 15 мг/кг каждые 3 нед) у пациентов с различными сóлидными опухолями.

Фармакокинетика бевацизумаба, как и других антител, описывается двухкамерной моделью. Распределение препарата Авастин® характеризуется низким клиренсом, низким объемом распределения (Vс) и длительным T1/2, что позволяет добиться поддержания необходимой терапевтической концентрации препарата в плазме при введении 1 раз в 2–3 нед.

  • Клиренс бевацизумаба не зависит от возраста пациента.
  • Клиренс бевацизумаба на 30% выше у пациентов с низким уровнем альбумина и на 7% выше у пациентов с большой опухолевой массой по сравнению с пациентами со средними значениями альбумина и опухолевой массы.
  • Распределение

Vс составляет 2,73 л и 3,28 л у женщин и мужчин, соответственно, что соответствует объему распределения IgG и других моноклональных антител. Периферический объем распределения (Vр) составляет 1,69 л и 2,35 л у женщин и мужчин, соответственно, при назначении бевацизумаба с другими противоопухолевыми препаратами. После коррекции дозы с учетом веса у мужчин Vс на 20% больше, чем у женщин.

Метаболизм

После однократного внутривенного введения 125I-бевацизумаба, его метаболические характеристики аналогичны характеристикам природной IgG молекулы, которая не связывается с фактором роста эндотелия сосудов (vascular endothelial growth factor — VEGF).

Метаболизм и выведение бевацизумаба соответствуют метаболизму и выведению эндогенного IgG, т.е. в основном осуществляется путем протеолитического катаболизма во всех клетках организма, включая эндотелиальные клетки, а не через почки и печень.

Связывание IgG с FcRn-рецепторами защищает его от клеточного метаболизма и обеспечивает длительный T1/2.

  1. Выведение
  2. Фармакокинетика бевацизумаба в диапазоне доз от 1,5 до 10 мг/кг в неделю имеет линейный характер.
  3. Клиренс бевацизумаба составляет 0,188 л/сут у женщин и 0,220 л/сут у мужчин.

После коррекции дозы с учетом веса у мужчин клиренс бевацизумаба на 17% больше, чем у женщин. Согласно двухкамерной модели T1/2 для женщин составляет 18 дней, а для мужчин — 20 дней.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет). Не выявлено значимого различия фармакокинетики бевацизумаба в зависимости от возраста.

Дети и подростки. Имеются ограниченные данные фармакокинетики бевацизумаба у детей и подростков. Имеющиеся данные свидетельствуют об отсутствии разницы между объемом распределения и клиренсом бевацизумаба у детей, подростков и взрослых пациентов с солидными опухолями.

Пациенты с почечной недостаточностью. Безопасность и эффективность бевацизумаба у пациентов с почечной недостаточностью не изучалась, т.к. почки не являются основными органами метаболизма и выведения бевацизумаба.

Пациенты с печеночной недостаточностью. Безопасность и эффективность бевацизумаба у пациентов с печеночной недостаточностью не изучалась, т.к. печень не является основным органом метаболизма и выведения бевацизумаба.

  • метастатический колоректальный рак: в комбинации с химиотерапией на основе производных фторпиримидина;
  • местно рецидивирующий или метастатический рак молочной железы: в качестве первой линии терапии в комбинации с химиотерапией на основе таксанов;
  • распространенный неоперабельный, метастатический или рецидивирующий неплоскоклеточный немелкоклеточный рак легкого: в качестве первой линии терапии дополнительно к химиотерапии на основе препаратов платины;
  • распространенный и/или метастатический почечно-клеточный рак: в качестве первой линии терапии в комбинации с интерфероном альфа-2a;
  • глиобластома (глиома IV степени злокачественности по классификации ВОЗ) в качестве монотерапии или в комбинации с иринотеканом у больных при рецидиве глиобластомы.
  1. повышенная чувствительность к бевацизумабу или к любому другому компоненту препарата, препаратам на основе клеток яичников китайского хомячка или к другим рекомбинантным человеческим или приближенным к человеческим антителам;
  2. беременность;
  3. период кормления грудью;
  4. детский возраст (эффективность и безопасность применения не установлены);
  5. почечная и печеночная недостаточность (эффективность и безопасность применения не установлены).
  6. С осторожностью:
  7. артериальная гипертензия;
  8. артериальная тромбоэмболия в анамнезе;
  9. возраст старше 65 лет;
  10. венозная тромбоэмболия;
  11. при заживлении ран, кровотечениях, кровохарканьи, желудочно-кишечной перфорации (в анамнезе);
  12. клинически значимое сердечно-сосудистое заболевание или застойная сердечная недостаточность в анамнезе;
  13. нейтропения;
  14. протеинурия;
  15. врожденный геморрагический диатез;
  16. приобретенная коагулопатия;
  17. прием высоких доз антикоагулянтов;
  18. синдром обратимой поздней лейкоэнцефалопатии.
  • Наиболее серьезные побочные действия: перфорации ЖКТ, кровоизлияния, включая легочные кровотечения/кровохарканье (чаще встречаются у пациентов с немелкоклеточным раком легкого), артериальная тромбоэмболия.
  • У пациентов, получавших Авастин®, наиболее часто наблюдаются: повышение АД, слабость или астения, диарея и боль в животе.
  • Повышение АД и развитие протеинурии, вероятно, имеет дозозависимый характер.

Ниже представлены побочные реакции всех степеней тяжести по классификации Национального института рака (NCI-CTC), встречающиеся у пациентов, получавших только Авастин® или комбинированное лечение с химиотерапией по всем показаниям. Для описания частоты побочных реакций используются следующие категории: очень часто (≥10%), часто (≥1–

Авастин купить в Москве, цена на Авастин, инструкция по применению

Авастин — противоопухолевое средство, относящееся к моноклональным антителам. Применение препарата препятствует и подавляет метастатическое прогрессирование онкологического заболевания.

Производитель — Roche Diagnostics (Германия), Genentech Inc. (США), «Ф. Хоффманн-Ля Рош Лтд.» (Швейцария).

Формы выпуска

Авастин выпускается в виде концентрата, из которого готовят раствор для инфузий. Его описание: вещество светло-коричневого цвета, может быть бесцветным.

В состав препарата входит активный компонент бевацизумаб. Расфасовывается в специальные упаковки в зависимости от концентрации:

  • 100 мг/4 мл;
  • 400 мг/16 мл.

Упаковка сопровождается инструкцией.

Фармакологические свойства

Фармакологическое действие

Активное вещество является гуманизированым рекомбинантным гиперхимерным моноклональным антителом, оно селективно связывается с процессом роста эндотелия сосудов. Присутствие бевацизумаба способствует торможению связывания роста эндотелия сосудов с его рецепторами. Это приводит к снижению распространения пораженной ткани, к приостановке ее деления.

Действующее вещество в своем составе содержит 214 аминокислот.

Фармакокинетика

Лекарство имеет невысокий клиренс и длительный период полувыведения, что дает возможность поддерживать его необходимую концентрацию в плазме крови, так как инфузия проводится 1 раз в 2–3 недели.

Клиренс повышается у пациентов с низким уровнем альбумина на 30%, на 7% повышается у больных с объемными опухолями. Период полувыведения у мужчин – 20 дней, у женщин – 18.

Объем распределения бевацизумаба после коррекции дозировки у мужчин на 20% больше, чем у женщин.

Показания к применению

Основные показания к применению:

  • метастатический или местно-рецидивирующий рак молочной железы;
  • распространенная неоперабельная форма с метастатическими или рецидивирующими признаками неплоскоклеточного и немелкоклеточного рака легкого;
  • распространенный или метастатический почечно-клеточный рак;
  • колоректальный рак с метастазами;
  • рецидив глиобластомы.

Препарат применяется в офтальмологии при лечении:

  • возрастной макулярной дегенерации влажного типа;
  • макулярного отека;
  • новообразования в онколомакулярной области;
  • диабетической ретинопатии;
  • заболеваний глаз, связанных с патологическим ростом кровеносных сосудов.

Целью применения медикамента в офтальмологии является стабилизация субретинальной неоваскулярной мембраны.

Читайте также:  Как улучшить зрение при близорукости

Противопоказания

Не назначают противоопухолевое средство людям с выраженной аллергической реакцией на основное действующее вещество.

Противопоказано назначать инфузии в период беременности и во время грудного вскармливания, а также пациентам детского возраста, лицам с почечной и печеночной недостаточностью.

Способ применения и дозировка

Авастин можно вводить только капельно внутривенно. Концентрат разводится натрия хлоридом 0,9%. Допустимый предел содержания бевацизумаба в растворе — 1,4–16, 5 мг/мл.

Начальная доза вводится после проведения химиотерапии внутривенно в течение 90 минут, последующее введение можно проводить до и после химиотерапии. При нормальном перенесении первой дозы инфузии время введения второй может сокращаться до 60 минут, после, если не было выявлено отрицательной симптоматики, можно сократить до 30 минут.

При появлении побочной реакции временно прекращают или полностью отменяют проведение инфузий.

Стандартное дозирование:

  1. Метастатичный колоректальный рак: назначают в качестве препарата первой линии по 5 мг на 1 кг массы тела 1 раз в 14 дней или по 7,5 мг/1 кг массы тела 1 раз в 21 день; в качестве средства второй линии — от 5–10 мг на 1 кг массы тела 1 раз в 14 дней;
  2. Местно-рецидивирующий или метастатичный рак молочной железы: назначают по 10 мг/1 кг массы тела 1 раз в 14 дней;
  3. Распространенная неоперабельная форма с метастатическими или рецидивирующими признаками неплоскоклеточного и немелкоклеточного рака легкого: по 7,5– 15 мг/1 кг массы тела 1 раз в 21 день;
  4. Почечно-клеточная форма злокачественной опухоли распространенного или метастатичного типа: по 10 мг/1 кг массы тела 1 раз в 14 дней;
  5. Глиобластома 4 степени: назначают по 10 мг/1 кг массы тела 1 раз в 14 дней;
  6. Рак яичника, маточной трубы, брюшины: по 15 мг/1 кг массы тела 1 раз в 21 день.

Продолжительность терапии составляет 15 месяцев, при прогрессировании заболевания инфузии отменяют.

Лекарство Авастин может приводить к возникновению серьезных побочных реакций, а именно вызывать:

  • перфорацию ЖКТ;
  • кровоизлияния;
  • кровохаркание;
  • легочное кровотечение;
  • артериальную тромбоэмболию.

Больные могут жаловаться на высокое артериальное давление, диарею, боли в области живота, слабость и астению.

Кроме этого, могут возникать тошнота, рвота, расстройство работы ЖКТ, тромбозы, гипоксия, дерматиты, проблемы с сердцем, инфекции, снижение гемоглобина.

Особые условия

Следует придерживаться инструкции и методики дозирования. После прохождения курса терапии в течение 6 месяцев стоит использовать противозачаточные средства.

Препарат назначается только после прохождения полной диагностики. При возникновении тяжелых побочных эффектов прием лекарства отменяют и назначают симптоматическое лечение.

Взаимодействие с другими препаратами

Допускается сочетание препарата Авастин с другими противоопухолевыми медикаментами, при одновременном их применении не было зафиксировано отрицательного воздействия.

Однако при совмещении с Сунитинибом у пациентов с метастатической почечной формой онкологии наблюдались случаи микроангиопатической гемолитической анемии, неврологические расстройства, повышение уровня креатинина, признаки гипертонического криза. Эта симптоматика являлась обратимой и исчезала после прекращения курса лечения.

Бевацизумаб противопоказано совмещать с раствором декстрозы.

Синонимы

Авастин в аптеке имеет аналоги: Вектибикс, Кэмпас, Герцептин, Эрбитукс, Арзерра, Ритуксимаб, Мабтера и др.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Условия хранения

Хранить в темном месте при температуре 2–8 °С. Разведенный концентрат следует использовать в течение суток.

Срок годности

Срок годности — 2 года.

Авастин купить, цена на Avastin в Москве от 12 415 руб., недорого, инструкция по применению, доставка в аптеку и на дом, отзывы

Описание

Противоопухолевый препарат. Авастин — гуманизированное рекомбинантное гиперхимерное моноклональное антитело, которое селективно связывается с биологически активным фактором роста эндотелия сосудов и нейтрализует его.

Действующие вещества

Форма выпуска

Раствор для инъекций

Состав

1 фл. (4 мл)

бевацизумаб100 мг

Вспомогательные вещества: ,-трегалозы дигидрат — 240 мг, натрия дигидрофосфата моногидрат — 23.2 мг, натрия гидрофосфат безводный — 4.8 мг, полисорбат 20 — 1.6 мг, вода д/и — до 4 мл.

Фармакологический эффект

Противоопухолевый препарат. Авастин® (бевацизумаб) — гуманизированное рекомбинантное гиперхимерное моноклональное антитело, которое селективно связывается с биологически активным фактором роста эндотелия сосудов (vascular endothelial growth factor — VEGF) и нейтрализует его.

Препарат Авастин® ингибирует связывание фактора роста эндотелия сосудов с его рецепторами 1 и 2 типа (Flt-1, KDR) на поверхности эндотелиальных клеток, что приводит к снижению васкуляризации и угнетению роста опухоли.

Бевацизумаб содержит полностью человеческие каркасные участки с определяющими комплементарность участками гиперхимерного антитела мыши, которые связываются с VEGF. Бевацизумаб получают по технологии рекомбинантной ДНК в системе для экспрессии, представленной клетками яичников китайского хомячка.

Бевацизумаб состоит из 214 аминокислот и имеет молекулярный вес около 149 000 дальтон.

Введение бевацизумаба приводит к подавлению метастатического прогрессирования заболевания и снижению микрососудистой проницаемости при различных опухолях человека, включая рак ободочной кишки, молочной железы, поджелудочной железы и предстательной железы. Доклинические данные по безопасности Канцерогенный и мутагенный потенциал препарата Авастин® не изучался. При введении животным препарата Авастин® наблюдалось эмбриотоксическое и тератогенное действие.

У активно растущих животных с открытыми зонами роста применение препарата Авастин® ассоциировалось с дисплазией хрящевой пластины.

Фармакокинетика

Изучалась фармакокинетика препарата Авастин® после в/в введения в различных дозах (0.1-10 мг/кг каждую неделю, 3-20 мг/кг каждые 2 или 3 недели, 5 мг/кг каждые 2 недели или 15 мг/кг каждые 3 недели) у пациентов с различными солидными опухолями. Фармакокинетика бевацизумаба, как и других антител, описывается двухкамерной моделью.

Распределение препарата Авастин® характеризуется низким клиренсом, низким объемом распределения в центральной камере (Vс) и длительным периодом полувыведения (T1/2), что позволяет добиться поддержания необходимой терапевтической концентрации препарата в плазме при введении 1 раз в 2-3 недели. Клиренс бевацизумаба не зависит от возраста пациента.

Клиренс бевацизумаба на 30% выше у пациентов с низким уровнем альбумина и на 7% выше у пациентов с большой опухолевой массой по сравнению с пациентами со средними значениями альбумина и опухолевой массы. Распределение Vс составляет 2.73 л и 3.28 л у женщин и мужчин, соответственно, что соответствует объему распределения IgG и других моноклональных антител.

Объем распределения в периферической камере (Vр) составляет 1.69 л и 2.35 л у женщин и мужчин, соответственно, при назначении бевацизумаба с другими противоопухолевыми препаратами. После коррекции дозы с учетом массы тела у мужчин Vс на 20% больше, чем у женщин.

Метаболизм После однократного в/в введения 125I-бевацизумаба его метаболические характеристики аналогичны характеристикам природной IgG молекулы, которая не связывается с VEGF. Метаболизм и выведение бевацизумаба соответствует метаболизму и выведению эндогенного IgG, т.е.

в основном осуществляется путем протеолитического катаболизма во всех клетках организма, включая эндотелиальные клетки, а не через почки и печень. Связывание IgG с неонатальными рецепторами к кристаллизирующему фрагменту IgG (FcRn-рецепторами) защищает его от клеточного метаболизма и обеспечивает длительный T1/2. Выведение Фармакокинетика бевацизумаба в диапазоне доз от 1.

5 до 10 мг/кг в неделю имеет линейный характер. Клиренс бевацизумаба составляет 0.188 л/сут у женщин и 0.220 л/сут у мужчин. После коррекции дозы с учетом массы тела у мужчин клиренс бевацизумаба на 17% больше, чем у женщин. Согласно двухкамерной модели T1/2 для женщин составляет 18 дней, для мужчин – 20 дней.

Фармакокинетика у особых групп пациентов Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет) Не выявлено значимого различия фармакокинетики бевацизумаба в зависимости от возраста. Дети и подростки Имеются ограниченные данные фармакокинетики бевацизумаба у детей и подростков. Имеющиеся данные свидетельствуют об отсутствии разницы между Vd и клиренсом бевацизумаба у детей, подростков и взрослых пациентов с солидными опухолями. Пациенты с почечной или печеночной недостаточностью

Безопасность и эффективность бевацизумаба у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью не изучалась, т.к. почки и печень не являются основными органами метаболизма и выведения бевацизумаба.

Показания

Метастатический колоректальный рак: — в комбинации с химиотерапией на основе производных фторпиримидина. Местно-рецидивирующий или метастатический рак молочной железы: — в качестве первой линии терапии в комбинации с паклитакселом.

Распространенный неоперабельный, метастатический или рецидивирующий неплоскоклеточный немелкоклеточный рак легкого: — в качестве первой линии терапии дополнительно к химиотерапии на основе препаратов платины. Распространенный и/или метастатический почечно-клеточный рак: — в качестве первой линии терапии в комбинации с интерфероном альфа-2a.

Глиобластома (глиома IV степени злокачественности по классификации ВОЗ): — в комбинации с лучевой терапией и темозоломидом у пациентов с впервые диагностированной глиобластомой, — в монотерапии или в комбинации с иринотеканом у больных при рецидиве глиобластомы или прогрессировании заболевания.

Эпителиальный рак яичника, маточной трубы и первичный рак брюшины: — в качестве первой линии терапии в комбинации с карбоплатином и паклитакселом при распространенном (IIIВ, IIIC и IV стадии по классификации FIGO) эпителиальном раке яичника, маточной трубы и первичном раке брюшины, — в комбинации с карбоплатином и гемцитабином при рецидивирующем чувствительном к препаратам платины эпителиальном раке яичника, маточной трубы и первичном раке брюшины у пациентов, ранее не получавших терапию бевацизумабом или другими ингибиторами VEGF,

— в комбинации с паклитакселом, или топотеканом, или пегилированным липосомальным доксорубицином при рецидивирующем, резистентном к препаратам платины эпителиальном раке яичника, маточной трубы и первичном раке брюшины у пациентов, получивших ранее не более двух режимов химиотерапии.

Читайте также:  Сколько стоит лазерная трабекулэктомия при глаукоме

Противопоказания

  • — повышенная чувствительность к бевацизумабу или любому другому компоненту препарата, препаратам на основе клеток яичников китайского хомячка или к другим рекомбинантным человеческим или приближенным к человеческим антителам, — почечная и печеночная недостаточность (эффективность и безопасность применения не установлены), — беременность, — период кормления грудью, — детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
  • С осторожностью следует назначать препарат при артериальной тромбоэмболии в анамнезе, сахарном диабете, пациентам в возрасте старше 65 лет, при врожденном геморрагическом диатезе и приобретенной коагулопатии, приеме антикоагулянтов для лечения тромбоэмболии до начала терапии препаратом Авастин®, клинически значимом сердечно-сосудистом заболевании (ИБС или хроническая сердечная недостаточность в анамнезе), артериальной гипертензии, венозной тромбоэмболии, заживлении ран, кровотечении/кровохарканьи, желудочно-кишечной перфорации в анамнезе, синдроме задней обратимой энцефалопатии, нейтропении, протеинурии.

Меры предосторожности

Безопасность и эффективность бевацизумаба у детей и подростков не установлены.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период кормления грудью. Мужчинам и женщинам детородного возраста во время лечения препаратом Авастин® и как минимум в течение 6 мес после окончания лечения необходимо использовать надежные методы контрацепции. Авастин® может нарушать фертильность у женщин.

У большинства пациенток фертильность восстанавливалась после прекращения терапии препаратом Авастин®. Отдаленные эффекты терапии препаратом Авастин® на фертильность неизвестны. Вскармливание грудным молоком не рекомендуется во время лечения препаратом Авастин® и, как минимум, в течение 6 месяцев после окончания терапии препаратом Авастин®.

Применение при нарушениях функции печени Препарат противопоказан при печеночной недостаточности (эффективность и безопасность применения не установлены).
Применение при нарушениях функции почек
Препарат противопоказан при почечной недостаточности (эффективность и безопасность применения не установлены).

Применение у детей
Противопоказано: детский возраст (эффективность и безопасность не установлены).
Применение у пожилых пациентов

С осторожностью назначают пациентам пожилого возраста (старше 65 лет).

Способ применения и дозы

Препарат Авастин® вводят только в/в капельно, вводить препарат в/в струйно нельзя! Препарат Авастин® не предназначен для интравитреального введения. Препарат Авастин® фармацевтически несовместим с растворами декстрозы. Необходимое количество препарата Авастин® разводят до требуемого объема 0.9% раствором натрия хлорида с соблюдением правил асептики.

Концентрация бевацизумаба в приготовленном растворе должна находиться в пределах 1.4-16.5 мг/мл. Начальную дозу препарата вводят в/в в виде инфузии в течение 90 мин. Если первая инфузия хорошо переносится, то вторую инфузию можно проводить в течение 60 мин. Если инфузия в течение 60 мин хорошо переносится, то все последующие инфузии можно проводить в течение 30 мин.

Не рекомендуется снижать дозу бевацизумаба из-за нежелательных явлений. В случае необходимости лечение препаратом Авастин® следует полностью или временно прекратить. Стандартный режим дозирования Метастатический колоректальный рак В качестве первой линии терапии: 5 мг/кг 1 раз в 2 недели или 7.5 мг/кг 1 раз в 3 недели в виде в/в инфузии, длительно.

Рекомендуется проводить терапию препаратом Авастин® до появления признаков прогрессирования заболевания или до неприемлемой токсичности.

В качестве второй линии терапии: пациенты, ранее получавшие терапию препаратом Авастин®, после первого прогрессирования заболевания могут продолжить лечение препаратом Авастин® при условии изменения режима химиотерапии: — при прогрессировании заболевания после терапии первой линии, включавшей препарат Авастин®: 5 мг/кг 1 раз в 2 недели или 7.

5 мг/кг 1 раз в 3 недели в виде в/в инфузии, длительно, — при прогрессировании заболевания после терапии первой линии, не включавшей препарат Авастин®: 10 мг/кг 1 раз в 2 недели или 15 мг/кг 1 раз в 3 недели в виде в/в инфузии, длительно.

Местно-рецидивирующий или метастатический рак молочной железы Препарат назначают в дозе 10 мг/кг 1 раз в 2 недели в виде в/в инфузии, длительно. При появлении признаков прогрессирования заболевания или неприемлемой токсичности терапию препаратом Авастин® следует прекратить.

Распространенный неоперабельный, метастатический или рецидивирующий неплоскоклеточный немелкоклеточный рак легкого Препарат Авастин® назначают дополнительно к химиотерапии на основе препаратов платины (максимальная продолжительность химиотерапии 6 циклов), далее введение препарата Авастин® продолжается в виде монотерапии.

При появлении признаков прогрессирования заболевания или неприемлемой токсичности терапию препаратом Авастин® следует прекратить. Рекомендуемые дозы: — 7.5 мг/кг 1 раз в 3 недели в виде в/в инфузии дополнительно к химиотерапии на основе цисплатина, — 15 мг/кг 1 раз в 3 недели в виде в/в инфузии дополнительно к химиотерапии на основе карбоплатина.

Распространенный и/или метастатический почечно-клеточный рак Препарат назначают в дозе 10 мг/кг 1 раз в 2 недели в виде в/в инфузии, длительно. При появлении признаков прогрессирования заболевания или неприемлемой токсичности терапию препаратом Авастин® следует прекратить.

Глиобластома (глиома IV степени злокачественности по классификации ВОЗ) При впервые диагностированном заболевании: 10 мг/кг 1 раз в 2 недели в виде в/в инфузии в комбинации с лучевой терапией и темозоломидом, в течение 6 недель. После 4-недельного перерыва введение препарата Авастин® возобновляют в дозе 10 мг/кг 1 раз в 2 недели в комбинации с темозоломидом.

Темозоломид назначают 4-недельными циклами, продолжительность терапии темозоломидом — до 6 циклов. Далее введение препарата Авастин продолжают в виде монотерапии в дозе 15 мг/кг 1 раз в 3 недели. При появлении признаков прогрессирования заболевания или неприемлемой токсичности терапию препаратом Авастин® следует прекратить.

При рецидивирующем заболевании: 10 мг/кг 1 раз в 2 недели в виде в/в инфузии, длительно. При появлении признаков прогрессирования заболевания или неприемлемой токсичности терапию препаратом Авастин® следует прекратить.

Эпителиальный рак яичника, маточной трубы и первичный рак брюшины В качестве первой линии терапии: 15 мг/кг 1 раз в 3 недели в виде в/в инфузии дополнительно к карбоплатину и паклитакселу (максимальная продолжительность химиотерапии 6 циклов), далее введение препарата Авастин® продолжается в виде монотерапии. Общая продолжительность терапии препаратом Авастин® — 15 месяцев.

При появлении признаков прогрессирования заболевания или неприемлемой токсичности терапию препаратом Авастин® следует прекратить. При рецидивирующем заболевании: -чувствительном к препаратам платины — 15 мг/кг 1 раз в 3 недели в виде в/в инфузии в комбинации с карбоплатином и гемцитабином (6-10 циклов), далее введение препарата Авастин® продолжается в виде монотерапии.

При появлении признаков прогрессирования заболевания или неприемлемой токсичности терапию препаратом Авастин® следует прекратить. -резистентном к препаратам платины — 10 мг/кг 1 раз в 2 недели в виде в/в инфузии в комбинации с одним из следующих препаратов: паклитакселом, топотеканом (при еженедельном режиме введения топотекана — т.е.

в 1, 8 и 15-й дни каждые 4 недели) или пегилированным липосомальным доксорубицином или 15 мг/кг 1 раз в 3 недели в виде в/в инфузии в комбинации с топотеканом, применяемым ежедневно в течение 5 последовательных дней каждые 3 недели. При появлении признаков прогрессирования заболевания или неприемлемой токсичности терапию препаратом Авастин® следует прекратить.

Режим дозирования у особых групп пациентов У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) коррекция дозы не требуется. Безопасность и эффективность применения бевацизумаба у пациентов с почечной недостаточностью не изучалась. Безопасность и эффективность применения бевацизумаба у пациентов с печеночной недостаточностью не изучалась. Безопасность и эффективность бевацизумаба у детей и подростков не установлены. Инструкции по применению, обращению и уничтожению препарата Перед применением раствор необходимо осмотреть на предмет механических включений и изменения цвета. Препарат Авастин® не содержит противомикробного консерванта, поэтому необходимо обеспечивать стерильность приготовленного раствора и использовать его немедленно. Если препарат не используется сразу, то время и условия хранения приготовленного раствора являются ответственностью пользователя. Хранить приготовленный раствор можно не более 24 ч при температуре от +2° до +8°С, если разведение проводят в контролируемых и валидированных асептических условиях.

Химическая и физическая стабильность приготовленного раствора (в 0.9% растворе натрия хлорида) сохраняются в течение 48 ч при температуре от +2° до +30°С. Неиспользованный препарат, оставшийся во флаконе, уничтожают, т.к. он не содержит консервантов.

Побочные действия

Наиболее серьезные побочные реакции: перфорации ЖКТ, кровоизлияния, включая легочные кровотечения/кровохарканье (чаще встречаются у пациентов с немелкоклеточным раком легкого), артериальная тромбоэмболия. У пациентов, получавших препарат Авастин®, наиболее часто наблюдались: повышение АД, слабость или астения, диарея и боль в животе.

Повышение АД и развитие протеинурии, вероятно, имеет дозозависимый характер. Ниже представлены побочные реакции всех степеней тяжести по классификации Национального института рака (NCI-CTC), встречавшиеся у пациентов, получавших препарат Авастин® в комбинации с различными химиотерапевтическими режимами по всем показаниям.

Для описания частоты побочных реакций используются следующие критерии: очень часто (≥10%), часто (≥1%-

Leave a Comment

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *